Nucleoside-Reverse-Trankriptase-Inhibitoren (NRTIs)
3TC, Epivir™
Name: 3TC, Lamivudin, Epivir ™
Dosierung:
2 mal täglich jeweils eine Tablette. Auch in kombinierter Form mit AZT als Combivir ™ verfügbar, weiterhin als 3-fach Kombination zusammen mit AZT und Abacavir als Trizivir ™ verfügbar
Kinder:
Zugelassen für die Anwendung bei Kindern, Flüssige Lösung verfügbar
Einnahme-Hinweise:
Mit oder ohne Nahrung einzunehmen
Häufigste Nebenwirkungen:
Kopfschmerzen, Müdigkeit
Seltene Nebenwirkungen:
Allergischer Hautausschlag, Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Blutbildveränderungen, Periphere Neuropathien, Schlaflosigkeit, Leber Probleme
Resistenz auf 3TC:
Kann die Empfindlichkeit von HIV auf Abacavir beeinflussen. Auch bei einer bestehen 3TC Resistenz kann weiterhin ein antiviraler Effekt vorhanden sein.
Häufigste Interaktionen:
Wenige. Jedes andere Medikament, das eine Neutropenie auslösen, kann auch die Nebenwirkungen verstärken. 3TC sollte nicht zusammen mit intravenösem Foscarnet oder Ganziclovir eingesetzt werden.
Abacavir, Ziagen ™
Name: Abacavir, Ziagen ™
Dosierung:
2 mal täglich eine 300 mg gelb-orange Tablette. Auch als 3-fach Kombination zusammen mit AZT und 3TC als Trizivir ™ verfügbar
Kinder:
Zugelassen für die Anwendung bei Kindern, Flüssige Lösung verfügbar
Einnahme-Hinweise:
Mit oder ohne Nahrung einzunehmen
Häufigste Nebenwirkungen:
Übelkeit und Erbrechen, Kopfschmerzen, Schwächegefühl, Durchfall, Schlaflosigkeit, Benommenheit, Bauchschmerzen
Seltene Nebenwirkungen:
Allergische Reaktion (häufig mit Fieber und allergischer Hautausschlag) tritt bei ca. 3 % der Patienten, die Abacavir einnehmen, auf. Meist innerhalb von 4 Wochen nach Beginn der Einnahme. Suchen Sie sofort Ihren Arzt auf, wenn während der Einnahme von Abacavir Fieber und/oder allergischer Hautausschlag auftreten! Sie sollten Abacavir oder Trizivir ™ nicht nochmals einnehmen, falls Sie jemals eine allergische Reaktion auf Abacavir hatten. Weiterhin sind Leber Probleme möglich
Resistenz auf Abacavir:
Eine bestehende Abacavir Resistenz kann die Empfindlichkeit von HIV auf AZT, 3TC und/oder ddI beeinflussen
Häufigste Interaktion:
Bisher keine bekannt
Hirn:
Abacavir kann die Blut-Hirn Schranke überwinden und ist evtl. auch im Hirn gegen HIV wirksam
AZT, Retrovir ™
Name: AZT, Zidovudin, Retrovir ™
Dosierung:
2 mal täglich eine weiß-blaue 250 mg Kapsel. Auch eine Dosierung mit 100 mg Kapseln ist für Dosisanpassungen verfügbar
Kinder:
Zugelassen für die Anwendung bei Kindern, Flüssige Lösung verfügbar
Einnahme-Hinweise:
Versuchen Sie, die Dosen im Abstand von 12 Stunden einzunehmen. Einnahme während oder nach dem Essen um Übelkeit vorzubeugen. Mittel gegen Übelkeit können bereits im voraus eingenommen werden
Häufige Nebenwirkungen:
Übelkeit, Erbrechen, Schwäche, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Blutbildveränderungen
Seltene Nebenwirkungen:
Leber Probleme
Resistenz auf AZT:
Wahrscheinliche Resistenzentwicklung auf d4T und möglicherweise auch auf Abacavir
Häufigste Interaktion: Nebenwirkungen anderer Medikamente (z. B. Hydroxyurea, Ganziclovir), die Blutbildveränderungen hervorrufen können, werden evtl. durch AZT verstärkt. Nicht mit d4T zusammen einnehmen. Der Blutspiegel von AZT kann durch die Einnahme von Methadon, Phenytoin oder Probencid verändert werden. Die Einnahme von Clarithromycin und AZT sollte eine Stunde auseinander liegen.
Hirn:
AZT wirkt effektiv gegen HIV im Gehirn und im zentralen Nervensystem
Combivir ™
AZT ist auch zusammen mit 3TC als Kombinationspräparat Combivir ™ verfügbar
Dosierung:
2 mal täglich eine weiße Tablette (150 mg 3TC und 300 mg AZT)
Trizivir ™
AZT ist auch zusammen mit 3TC und Abacavir als Kombinationspräparat Trizivir ™ verfügbar
Dosierung:
2 mal täglich eine grüne Tablette (300 mg AZT, 150 mg 3TC und 300 mg Abacavir)
d4T, Zerrit ™
Name: d4T, Stavudin, Zerrit ™
Dosierung:
Menschen mit einem Gewicht über 60 kg nehmen 2 mal täglich eine dunkelorange Kapsel ein, Menschen mit einem Gewicht unter 60 kg nehmen normalerweise 2 mal täglich eine hellorange 30 mg Kapsel ein
Hinweis: Patienten mit Nierenfunktionsstörungen oder peripheren Neuropathien können auch 15 oder 20 mg 2 mal täglich einnehmen. d4t ist als 40 mg, 30 mg, 20 mg und 15 mg Kapsel verfügbar
Kinder:
Zugelassen für die Anwendung bei Kindern. d4t ist auch als Pulver verfügbar
Einnahme-Hinweise:
Einnahme mit oder ohne Nahrung. Einnahme mit Nahrung kann Übelkeit verringern
Häufigste Nebenwirkungen:
Periphere Neurophatie, Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung
Seltene Nebenwirkungen:
Bauchspeicheldrüsen Entzündung, Leber Probleme
Resistenz:
Resistenz auf d4T ruft meist auch eine Resistenz auf AZT hervor
Häufigste Interaktionen: Nicht zusammen mit AZT einnehmen. Medikamente, die eine periphere Neurophatie oder Bauchspeicheldrüsen Entzündung hervorrufen können, erhöhen möglicherweise das Risiko für diese Nebenwirkungen
Hirn:
d4T kann die Blut-Hirn Schranke überwinden und ist möglicherweise effektiv gegen HIV im Hirn
ddC, Hivid ™
Namen: ddC, Zalcitabin, Hivid ™
Dosierung:
Eine blau/graue Tablette 0,75 mg 3 mal täglich
Kinder:
Für den Gebrauch von Hivid ™ stehen in Deutschland bei Bedarf 0,375 mg Tabletten zur Verfügung
Einnahme-Hinweise:
Einnahme mit oder ohne Nahrung. Einnahme mit Nahrung kann Übelkeit verringern
Häufige Nebenwirkungen:
Periphere Neurophatie, Geschwüre im Mund, Durchfall, Übelkeit, allergischer Hautausschlag
Seltene Nebenwirkungen:
Bauchspeicheldrüsen Entzündung (sehr selten), Leber Probleme
Resistenz:
Eine bestehende ddC Resistenz hat ein geringes Risiko, auch eine Resistenz auf ddI, 3TC und Abacavir hervorzurufen
Häufigste Interaktionen:
ddC nicht mit ddI einnehmen. Andere Medikamente, die periphere Neurophatien, Bauchspeicheldrüsen Entzündungen oder Magengeschwüre hervorrufen können, erhöhen die Wahrscheinlichkeit des Auftretens dieser Nebenwirkungen von ddC
ddI (Videx ™)
Namen: ddI, Didanosin, Videx ™
Dosierung:
Menschen über 60 kg nehmen 400 mg, Menschen mit einem Gewicht von unter 60 kg nehmen 250 mg ein.
Hinweis: Bei Patienten mit Funktionsstörungen von Nieren oder Leber wird der behandelnde Arzt evtl. eine Dosisanpassung vorschlagen
Kinder:
Zugelassen für die Anwendung bei Kindern. ddI ist auch als Pulver ( 2 gr. und 4 gr.) verfügbar
Einnahme-Hinweise:
ddI unbedingt auf leeren Magen, bzw. mindestens 2 Stunden nach einer Mahlzeit, oder 3 Stunden nach einer großen Mahlzeit einnehmen. Dies ist notwendig, um den Blutspiegel von ddI auf das für die Wirksamkeit erforderliche Maß anzuheben. Darum sollte auch eine halbe Stunde nach der Einnahme keine neue Mahlzeit eingenommen werden. Außerdem sollten während dieser Zeit keine Fruchtsäfte (Ausnahme Apfelsaft) und Milch getrunken werden. Rauchen kann ebenfalls die Aufnahme von ddI ins Blut verringern
Häufig Nebenwirkungen:
Durchfall, periphere Neuropathie, Übelkeit
Seltene Nebenwirkungen:
Bauchspeicheldrüsen Entzündung (Risiko steigt mit Alkoholgenuss), Leber Probleme
Resistenzen: Eine bestehende ddI Resistenz hat auch ein geringes Risiko, Resistenzen gegen ddC, 3TC und Abacavir hervorzurufen
Häufigste Interaktionen:
ddI sollte mit mindestens 2 Stunden Abstand zu bestimmten Medikamenten (z. B. Itrakonazol, Ketokonazol, Indinavir) eingenommen werden. Der Blutspiegel von Ciprofloxacin, Ganziclovir und Delavirdine kann betroffen sein. ddI sollte nicht mit ddC, Allopurinol, intravenösem Pentamidin oder tetracyklischen Antibiotika eingenommen werden. Bestimmte Medikamente wie H2-Blocker, Omeprazol, Rifampicin und Rifabutin können das Risiko einer Bauchspeicheldrüsen Entzündung erhöhen. Generell sollte ddI nicht mit anderen Medikamenten eingenommen werden. Z. B. sollten Protease Inhibitoren mindest im Abstand von einer Stunde eingenommen werden. Tenofovir erhöht den Blutspiegel von ddI. ddI sollte entweder 2 Stunden nach oder eine Stunde vor Tenofovir eingenommen werden. Wird ddI zusammen mit Hydroxyurea eingenommen, erhöht sich die antiretrovirale Aktivität von ddI, Hydroxyurea kann möglicherweise die Wirksamkeit von ddI erhöhen, ebenso allerdings das Risiko von Nebenwirkungen
ddI (Videx EC ™)
Namen: ddI EC Kapseln, Didanosin enteric coated, Videx EC ™
Dosierung:
Für Patienten über 60 kg eine weisse 400 mg Kapsel einmal täglich, für Patienten unter 60 kg eine weisse 250 mg Kapsel einmal täglich oder alternativ 2 mal täglich eine 125 mg Kapsel Hinweis: Menschen mit Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen können auf ärtzliches Anraten hin eine niedrigere Dosierung einnehmen
Kinder:
ddI EC ist für die Behandlung von Kindern zugelassen
Einnahme-Hinweise:
Einnahme mit Wasser auf leeren Magen und die Aufnahme von ddI EC in den Blutkreislauf zu erhöhen. Nehmen Sie ddI EC Kapseln mindestens eineinhalb Stunden vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit ein. Am einfachsten ist die Einnahme vor dem Schlafengehen. Während der Zeit ohne Nahrungsaufnahme sollte nur Wasser als Getränk zu sich genommen werden. Es macht nichts, ddI EC mit anderen antiretroviralen Medikamenten einzunehmen, solange diese ohne Nahrung eingenommen werden können
Häufigste Nebenwirkungen:
Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Periphere Neurpathie
Seltene Nebenwirkungen:
Bauchspeicheldrüsen Entzündung, Leber Probleme
Resistenzen:
Eine bestehende ddI Resistenz hat auch ein geringes Risiko, Resistenzen gegen ddC, 3TC und Abacavir hervorzurufen
FTC, Emtriva™
Name: Emtricitabin, FTC, Emtriva™
Dosierung:
Erwachsene:
Die empfohlene Dosis ist eine Kapsel Emtriva™ am Tag, zu einer Mahlzeit oder unabhängig davon. Eine Hartkapsel enthält 200 mg Emtricitabin. Eine orale Lösung mit 10 mg Emtricitabin pro ml steht zur Verfügung. Bei Nierenfunktionsstörungen sollte der Einnahmeintervall gegebenenfalls angepasst werden.
Kinder ab 4 Monaten und Jugendliche bis 18 Jahre:
Die Dosierung für die orale Lösung beträgt 6 mg pro kg KG einmal pro Tag bis maximal 240 mg. Die empfohlene Dosis für Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht über 33 kg, die Hartkapseln schlucken können, beträgt ebenfalls eine Kapsel (200 mg) Emtriva™ pro Tag.
Einnahme-Hinweise:
Einnahme mit oder ohne Nahrungsaufnahme.
Häufige Nebenwirkungen:
Die häufigsten Nebenwirkungen in den Studien waren Kopfschmerzen, Durchfall (Diarrhoe), Übelkeit und erhöhte Kreatinkinase-Werte im Blut. Häufig können Schwäche, Schlafstörungen, Erbrechen, Husten und Hautverfärbungen an Hand- und Fußsohlen auftreten.
Resistenz:
Emtriva ™ selektiert in vivo und in vitro die Mutation M184V. Daraus resultiert eine Kreuzresistenz gegenüber Lamivudin (3TC, Epivir®). M184V verbessert jedoch die Empfindlichkeit von HIV gegenüber Tenofovir DF und den Thymidinanaloga AZT und d4T.
Häufigste Interaktionen:
In klinischen Studien wurde gezeigt, dass Emtriva™ nicht über Cytochrom P 450 verstoffwechselt wird. Damit ist das Potenzial für Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln gering. Es wurde nachgewiesen, dass Emtriva™ keine Wechselwirkungen mit Tenofovir (Viread®), Indinavir (Crixivan®), Famciclovir (Famvir®) und Stavudin (Zerit®) zeigt.
Kivexa™
Name: Kivexa™
Dosierung:
1 gelborange Filmtablette einmal täglich; fixe Kombination aus 600 mg Abacavir und 300mg Lamivudin. Eine Dosisreduktion ist in dieser Verabreichungsform nicht möglich; sollte eine Dosisreduktion notwendig sein (z.B. bei Körpergewicht unter 40 kg oder bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion), so stehen die Wirkstoffe in Form von Monopräparaten Lamivudin/Epivir® und Abacavir/Ziagen® zur Verfügung.
Kinder:
Kivexa® als fixe Kombination ist nur für Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre und 40 kg zugelassen.
Einnahme-Hinweise:
Kivexa® kann mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden.Kivexa® sollte nicht verabreicht werden bei einem Körpergewicht unter 40 kg, bei Kindern unter 12 Jahren, bei eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance <50ml/min, bei schweren Leberfunktionsstörungen, bei Schwangerschaft
Besonderer Warnhinweis:
Ungefähr 5% der Patienten entwickeln unter Abacavir, einem der beiden Bestandteile von Kivexa®, eine Überempfindlichkeitsreaktion. Charakteristisch ist eine Beteiligung mehrerer Organsysteme und ein Auftreten innerhalb der ersten 6 Wochen nach Beginn der Therapie mit Abacavir. Die häufigsten Symptome sind Fieber und/oder Hautausschlag. Dazu können vielerlei andere Symptome kommen wie allgemeines Krankheitsgefühl, Kopf- Glieder- Muskelschmerzen, Husten, Atembeschwerden oder Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Bauchschmerz. Da die Abacavir- Überempfindlichkeitsreaktion lebensbedrohlich werden kann, muß Kivexa® in diesem Fall sofort abgesetzt werden und weder Kivexa® noch andere Abacavir-haltige Medikamenten (Ziagen®, Trizivir®) dürfen jemals wieder eingesetzt werden.
Häufige Nebenwirkungen:
Kopfschmerzen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Husten, Hautausschlag, Haarausfall, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Müdigkeit, Unwohlsein, Fieber, Antriebsarmut, Schlaflosigkeit.
Resistenz:
Bei der typischen Resistenzmutation von HIV gegen den Wirkstoff Lamivudin M184V bleiben die anderen antiretroviralen Medikamente wirksam. Gegen den Wirkstoff Abacavir bildet sich eine virale Resistenz relativ langsam; bei ABC-Resistenz ist auch von einer verminderten Wirksamkeit von Lamivudin, Zalcitabin, Tenofovir, Emtricitabin und/ oder Didanosin auszugehen.
Häufigste Interaktionen:
Die meisten bekannten Interaktionen sind als klinisch nicht relevant eingestuft, Kivexa® sollte nicht zusammen mit intravenösem Ganciclovir und Foscarnet, sowie nicht gleichzeitig mit Zalcitabin verabreicht werden.
Achtung, die o. g. Informationen ersetzen NICHT das persönliche Gespräch mit einem auf HIV spezialisierten Arzt! Sollten Sie Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren behandelnden Arzt! Adressen von HIV-Schwerpunktpraxen finden Sie hier.
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